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關於鹽酸小檗鹼的藥理作用▩▩₪│,你是否都清楚₪↟?
  • 釋出日期₪·☁:2021-04-24      瀏覽次數₪·☁:333
    •   鹽酸小檗鹼一種異喹啉生物鹼◕✘☁₪。分子式[C20H18NO4]+◕✘☁₪。又稱黃連素 ◕✘☁₪。存在於小檗科等4科10屬的許多植物中◕✘☁₪。小檗鹼從C4H10O中可析出黃色針狀晶體◕✘☁₪。熔點145℃◕✘☁₪。溶於水▩▩₪│,難溶於苯✘·│▩、C4H10O和氯仿◕✘☁₪。小檗鹼為一種季銨生物鹼▩▩₪│,其鹽類在水中的溶解度都比較小▩▩₪│,例如鹽酸鹽為1∶500▩▩₪│,硫酸鹽為1∶30◕✘☁₪。小檗鹼從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水;若從氯仿✘·│▩、丙酮或苯中結晶▩▩₪│,也帶有相應的結晶溶劑分子◕✘☁₪。小檗鹼用不同的鹼處理▩▩₪│,可得到季銨式✘·│▩、醛式和醇式等三種不同形式的小檗鹼▩▩₪│,其中以季銨式較穩定◕✘☁₪。小檗鹼對溶血性鏈球菌✘·│▩、金黃色葡萄球菌✘·│▩、淋球菌和弗氏✘·│▩、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用▩▩₪│,並有增強白血球吞噬作用◕✘☁₪。
       
        鹽酸小檗鹼已廣泛用於治療胃腸炎✘·│▩、細菌性痢疾等▩▩₪│,對肺結核✘·│▩、猩紅熱✘·│▩、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效₪·☁:
       
        藥理₪·☁:
        藥效學₪·☁:抗菌譜廣▩▩₪│,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用▩▩₪│,其中對溶血性鏈球菌✘·│▩、金葡菌✘·│▩、霍亂弧菌◕✘☁₪。腦膜炎球菌✘·│▩、志賀痢疾桿菌✘·│▩、傷寒桿菌✘·│▩、白喉桿菌等有較強的抑制作用▩▩₪│,低濃度時抑菌▩▩₪│,高濃度時殺菌◕✘☁₪。對流感病毒✘·│▩、阿米巴原蟲✘·│▩、鉤端螺旋體✘·│▩、某些皮膚真菌也有一定抑制作用◕✘☁₪。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力◕✘☁₪。痢疾桿菌✘·│▩、溶血性鏈球菌✘·│▩、金葡菌等極易對本品產生耐藥性◕✘☁₪。本品與青黴素✘·│▩、鏈黴素等並無交叉耐藥性◕✘☁₪。
        藥動學₪·☁:口服吸收差◕✘☁₪。注射後迅速進入各器官與組織中▩▩₪│,血藥濃度維持不久◕✘☁₪。肌注後的血藥濃度低於最小抑菌濃度◕✘☁₪。藥物分佈廣▩▩₪│,以心✘·│▩、骨✘·│▩、肺✘·│▩、肝中為多◕✘☁₪。在組織中滯留的時間短暫▩▩₪│,24小時後僅剩微量▩▩₪│,絕大部分藥物在體內代謝清除▩▩₪│,48小時內以原形排出僅佔給藥量的5%以下◕✘☁₪。
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